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# Cours Récepteurs et Effecteurs de la Transduction des Signaux-Chapitre 03

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- Chapitre 03. Fonctionnement des récepteurs membranaires
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  - Récepteurs-enzymes
  - Récepteurs liés aux protéines G
  - Test de sortie

Contenu :

## Récepteurs-enzymes

Le récepteur possède lui-même une activité enzymatique. Son activation par le messager module cette activité qui est de type kinase ou phosphatase ou guanylate cyclase :

a. de type protéine kinase. La plupart d'entre eux sont des récepteurs tyrosine kinases, désignés habituellement par RTK, un des plus connus étant le récepteur à l'insuline, mais il en existe aussi à activité sérine/thréonine kinase.

Le récepteur de l'insuline est formé de deux sous-unités α et de deux sous-unités ß. Lors de la stimulation par l'insuline, il y a autophosphorylation de la partie intracellulaire du récepteur (un groupe -OH porté par un résidu tyrosyl devient -O-P) et phosphorylation de l'IRS (insulin receptor substrate) attenant au récepteur (R-OH→ R-O-P). Ces protéines dont la phosphorylation s'effectue sur un groupe OH enclenchent des réactions enzymatiques qui seront à l'origine des effets biologiques observés.

Les récepteurs protéines kinases, comme celui de l'hormone de croissance, mettent en jeu un ensemble de voies de signalisation complexes. La stimulation du récepteur par l'hormone, provoque la dimérisation du récepteur, sa phosphorylation et l'activation de la phospholipase C (PLC), des voies STAT (signal transducer and activator of transcription), MAPK (mitogen activated protein kinase) qui interviennent dans la transcription de plusieurs gènes et la voie IRS (insulin receptor substrate).

Il existe également des récepteurs-enzymes à activité tyrosine phosphatase, entraînant au contraire une déphosphorylation de résidus tyrosyl.

Récepteur tyrosine kinase

b-de type guanylate cyclase

L'activation de ce récepteur-enzyme provoque la formation, à partir de la guanosine triphosphate (GTP), de guanosine monophosphate cyclique (GMPc) qui active des protéines kinases.

On peut distinguer deux sortes de guanylate cyclase, l'une membranaire qui est activée par des messagers comme le facteur natriurétique atrial ou ANF, l'autre soluble, présente dans le cytoplasme et qui est activée par le monoxyde d'azote qui diffuse à travers les membranes.

Le GMPc a de nombreux effets encore mal précisés et différents selon les cellules : il agit directement en activant les phosphodiestérases et certains canaux de la membrane plasmique et surtout indirectement par l'intermédiaire de la protéine kinase PKG qui par phosphorylation de plusieurs protéines entraîne divers effets : inactivation de la phospholipase C, ouverture de canaux potassiques, activation de l'ADP-ribosylcyclase qui catalyse la transformation du NAD+ en ADP-ribose-cyclique appelé cADPR, susceptible d'activer le récepteur à la ryanodine du réticulum endoplasmique.

Activation du récepteur guanylate cyclase

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